Внимание! Информация не предназначена для самолечения, проконсультируйтесь у специалиста.
Пароксетин, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания
ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата
ПАРОКСЕТИН
Регистрационный номер: ЛС-001782-23 1209Торговое название препарата: Пароксетин
Международное непатентованное название: пароксетин
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав:
таблетки пароксетин 20 мг содержат в качестве действующего вещества 22,76 мг пароксетина гидрохлорид гемигидрат (эквивалентно 20 мг пароксетина);
таблетки пароксетин 30 мг содержат в качестве действующего вещества 34,14 мг пароксетина гидрохлорид гемигидрат (эквивалентно 30 мг пароксетина).
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.
Описание:
Таблетки 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, с риской, белые, с шероховатой поверхностью.
Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, белые, с шероховатой поверхностью.
Фармакологическая группа: антидепрессант.
Код ATX: N06AB05.
Фармакологические свойства
Пароксетин является мощным и селективным ингибитором захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонина) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства.
Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. При метаболизме пароксетина не нарушается обусловленный его действием селективный захват 5-НТ нейронами.
Пароксетин обладает низким аффинитетом к мускариновым холинергическим рецепторам. Обладая селективным действием, в отличии от трициклических антидепрессантов, пароксетин показал низкий аффинитет к ɑ-1, ɑ-2, β-адренорецепторам, а также к дофаминовым. 5-НТ1 подобным. 5-HT2 подобным и гистаминовым (H1) рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола.
По данным исследования поведения и ЭЭГ, у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата 5-НТ. Не вызывает значительного изменения артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭЭГ.
В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина. пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.
Фармакокинетика
Пароксетин хорошо всасывается после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Выделение неизмененного пароксетина с мочой обычно составляет менее 2% от дозы, причем метаболиты составляют около 64% от дозы. Через кишечник выводится около 36% от дозы (менее 1% - неизмененный пароксетин). Выведение метаболитов пароксетина двухфазное (в результате метаболизма первого прохождения через печень и системной элиминации). Период полувыведения варьирует, но обычно составляет около одного дня.
Равновесная концентрация достигается к 7-14 дню после начала лечения.
При увеличении дозы и/или продолжительности лечения наблюдается нелинейная зависимость фармакокинетических параметров от дозы.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является ингибитором изофермента CYP2D6.
Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях (1% его присутствует в плазме), связь с белками - 95%.
При тяжелой ХПН и печеночной недостаточности, а также у пожилых пациентов, концентрация пароксетина в плазме повышается.
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью: печеночная недостаточность; почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; мания; патология сердца; эпилепсия; судорожные состояния; назначение электроимпульсной терапии; прием препаратов, повышающих риск кровотечения; наличие факторов риска повышенной кровоточивости и заболевания, повышающие риск кровоточивости.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, утром, во время еды. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых двух-трех недель после начала терапии и впоследствии при необходимости корректируется.
При депрессиях - 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу постепенно увеличивают на 10 мг/сут. максимальная суточная доза не должна превышать 50 мг.
При обсессивно компульсивных расстройствах начальная терапевтическая доза - 20 мг/сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут.
При панических расстройствах начальная доза - 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза - 40 мг/сут. Максимальная доза - 50 мг/сут.
Социально-тревожные расстройства/социофобия: начальная доза составляет 20 мг в сутки, при отсутствии эффекта в течение как минимум двух недель возможно увеличение дозы максимально до 50 мг в сутки. Дозу следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее недели в соответствии с клиническим эффектом.
Генерализованные тревожные расстройства: начальная и рекомендуемая дозы - 20 мг в сутки.
При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.
Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.
В целях предупреждения развития синдрома "отмены" прекращение приема препарата проводится постепенно.
Применение пароксетина у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность в этой популяции не установлены.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение, утомляемость, судороги, экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревожность, деперсонализация, приступы паники, нервозность, амнезия, миоклония.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия. миалгия, мышечная слабость, миопатия.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения
Со стороны мочеполовой системы: нарушения половой функции, включая импотенцию и расстройства эякуляции, задержка мочи, гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия.
Со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, изменение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, запоры или диарея, в очень редких случаях - гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Прочие: повышенное потоотделение, учащенное мочеиспускание, ринит, аллергические реакции (сыпь, крапивница, экхимоз. зуд. ангионевротический отек), гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, синдром "отмены" при резкой отмене препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прием пищи и антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры препарата.
Пароксетин несовместим с ингибиторами МАО.
При одновременном назначении с пароксетином увеличивается концентрация проциклидина.
Во время терапии пароксетином следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением токсического эффекта алкоголя.
В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможна усиление эффекта барбитуратов, фенитоина. непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмических препаратов класса 1С. метопролола и повышение риска развития побочных эффектов этих лекарственных средств. При одновременном назначении с препаратами, ибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы пароксетина.
Пароксетин увеличивает время кровотечения на фоне приема варфарина, при неизменном протромбиновом времени.
При одновременном назначении пароксетина с атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами. трициклическими антидепрессантами, нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. ацетилсалициловой кислотой) рекомендуется соблюдать осторожность в связи с возможными нарушениями свертываемости крови.
Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (трамадол, суматриптан) может привести к усилению серотонинергического эффекта. Отмечено взаимное усиление действия триптофана, препаратов лития и пароксетина. При одновременном назначении пароксетина с фенитоином и другими противоэпилептическими препаратами возможно увеличение частоты побочных эффектов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, кома, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение артериального давления, узловой ритм.
В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на электрокардиограмме, кома. При тяжелой передозировке - "серотониновый" синдром, редко - рабдомиолиз.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Особые указания
Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики.
Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от употребления этанола и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лечение пароксетином назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО. У пациентов пожилого возраста возможна гипонатриемия.
В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
При развитии судорог лечение пароксетином прекращают.
При первых признаках мании следует отменить терапию пароксетином.
В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.
Форма выпуска:
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой по 20 мг или 30 мг в блистер.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25иС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Произведено:
РЕПЛЕКФАРМ АО., Козле 188, 1000 Скопье, Республика Македония.
Рекламации и данные о побочных эффектах направлять по адресу:
Представительство "РеплекФарм" АО, Россия, 119049, г. Москва, ул. Коровий вал, д.7, стр.1, офис 29.
Владелец регистрационного удостоверения:
РеплекФарм АО, Республика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188.
Зарубежное название лекарства: Paroxetine
Альтернативные лекарственные препараты:
Комбинированный препарат
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина.
Комбинированный препарат
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина.
Комплексный препарат
Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина.
Дополнительные изображения лекарственного средства Пароксетин
На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Пароксетин.
Прочитайте описание и показания лекарственного средства Paroxetine, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях.
Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Пароксетин Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений.
Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению.
Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Пароксетин и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.
Описание препарата Пароксетин не предназначено для назначения лечения без участия врача.
