Внимание! Информация не предназначена для самолечения, проконсультируйтесь у специалиста.
Сетронон, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
СЕТРОНОН (SETRONON)
Регистрационный номер: ЛС-000897 от 11.11.2005
Торговое название препарата: Сетронон
Международное непатентованное название: ондансетрон (ondansetron)
Лекарственные формы: раствор для внутривенного и внутримышечного введения; таблетки, покрытые оболочкой
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: ондансетрон 2 мг (в виде гидрохлорида дигидрата)
вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонная кислота моногидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
1 таблетка содержит:
активное вещество: ондансетрон 4 мг или 8 мг (в виде гидрохлорида дигидрата).
вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат;
состав оболочки: титана диоксид, макрогол/полиэтиленгликоль 4000, гипромеллоза 15сР, лактозы моногидрат, натрия цитрат дигидрат
Описание
Раствор: прозрачный бесцветный раствор.
Таблетки по 4 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой;
Таблетки по 8 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.
Код АТХ: А04АА01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальная концентрация измеряется в течении 10 мин. после инъекции. Распределение ондансетрона одинаково при внутримышечном и внутривенном введении. После приема внутрь максимальная концентрация ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Абсолютная биодоступность после приёма внутрь составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении период полувыведения составляет около 3 ч., у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-22 часа. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается на 4-5 часов, но это увеличение не имеет клинического значения.
Показания к применению
Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
- Беременность и период кормления грудью.
- Детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
Способ применения и дозы
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
При высокоэметогенной химиотерапии:
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Дети
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часов; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг два раза в день внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введён в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции во время или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пожилые больные
Изменения дозировки не требуется.
Больные с поражениями почек и печени
При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
При поражении печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу в 8 мг в день.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечнососудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения; редко - гипокалиемия (связь с приёмом препарата однозначно не установлена).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
- Не вступает во взаимодействие с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить через Y-образный инжектор:
Передозировка
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5НТ3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.
Так как ондансетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8°С.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или искусственном освещении.
При наличии непереносимости лактозы следует учитывать, что 4 мг таблетка содержит 59,25 мг лактозы, 8 мг - 118,5 мг соответственно.
Ондансетрон не нарушает способность управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами, а также не обладает седативным эффектом.
Форма выпуска
Раствор для инъекций по 4 мг/2 мл и 8 мг/4 мл в бесцветных стеклянных ампулах. По 5 ампул в картонной пачке с прилагаемой инструкцией по применению.
Таблетки по 4 мг и 8 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 блистеру в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия хранения
Список Б.
Раствор для инъекций: при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте, недоступном для детей.
Таблетки: при температуре не выше 30°С, в месте, недоступном для детей.
Срок годности
Таблетки - 3 года.
Раствор для инъекций - 2 года.
Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
Плива Хрватска д.о.о.
10000, г. Загреб, Прилаз Баруна Филиповича, 25, Республика Хорватия
Представительство компании «Плива Хрватска д.о.о.»:
117418 г.Москва, ул. Новочеремушкинская, д.61
тел. (495) 937-23-20; факс (495) 937-23-21
Зарубежное название лекарства: Setronon
Альтернативные лекарственные препараты:
Фитопрепарат
Противорвотное средство, антагонист серотониновых рецепторов.
Противорвотное средство, антагонист серотониновых рецепторов.
Комбинированный препарат
Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.
Комбинированный препарат
Противорвотное средство, антагонист серотониновых рецепторов.
Комбинированный препарат
Противорвотный, селективный блокатор серотониновыхе 5-HT3-рецепторов .
Дополнительные изображения лекарственного средства Сетронон
На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Сетронон.
Прочитайте описание и показания лекарственного средства Setronon, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях.
Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Сетронон Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений.
Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению.
Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Сетронон и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.
Описание препарата Сетронон не предназначено для назначения лечения без участия врача.
