Касодекс^®, описание фармакологического действия лекарства, возможные побочные эффекты и противопоказания

Информация для врачей

Касодекс

бикалутамид

Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка содержит 50 мг бикулатамида(biculatamide/INN/)

Показания
Лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом ЛГРГ или хирургической кастрацией.

Режим дозирования
Взрослые пациенты. Взрослым мужчинам, включая лиц пожилого возраста, назначают по 1 таблетке (50 мг) 1 раз в день. Лечение Касодексом следует начинать в тот же день, что и прием аналога ЛГРГ или одновременно с хирургической кастрацией.

Дети.Касодекс противопоказан детям.

Пациенты с нарушением функции почек. Не требуется изменения режима дозирования у этой категории больных.

Пациенты с нарушением функции печени. Не требуется изменения режима дозирования у больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Возможно увеличение кумуляции препарата в организме пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (см. раздел предостережения/предупреждения).

Противопоказания
Касодекс противопоказан женщинам и детям. Нельзя назначать Касодекс лицам, у которых он ранее вызывал реакции гиперчувствительности.

Предупреждения/Предосторожности Касодекс метаболизируется в печени. Предполагается, что выведение пре- парата может быть замедленно у пациентов с тяжелой печеночной недоста- точностью, что может привести к некоторой кумуляции Касодекса. Поэтому Касодекс следует с осторожносстью назначать больным с умеренно или рез- ко выраженными нарушениями функции печени.

Лекарственное взаимодействие
Нет данных о каком-либо фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между Касодексом и ЛГРГ аналогами. Не выявлено взаимо- действия между Касодексом и другими препаратами, назначаемыми обычно одновременно. Нет данных о том, что Касодекс в дозе 150 мг в день вызы- вает индукцию ферментов. Исследования in vitro показали, что Касодекс мо- жет вытеснять непрямой антикоагулянт варфарин из связи с белками плаз- мы. Поэтому рекомендуют тщательный и регулярный контроль за показате- лями протромбинового индекса при назначении Касодекса пациентам, уже получающим антикоагулянты кумаринового ряда.

Беременность и лактация Касодекс противопоказан женщинам, и его нельзя назначать во время бере- менности и кормления грудью.

Влияние на способность водить транспортные средства и рабо тать с машинами и механизмами
Маловероятно, что Касодекс снижает способность к вождению транспорт- ных средств или управлению машинами и механизмами.

Побочные действия Касодекс, в общем, хорошо переносится. Отказы от приема препарата из-за побочных явлений очень редки. Однако, фармакологические свойства Касо- декса могут вызвать определенные нежелательные эффекты, в том числе "приливы", зуд, повышение чувствительности грудных желез, гинекомастия (последние явления могут быть уменьшены при сопутствующей кастрации). При приеме Касодекса возможны тошнота, рвота, диарея, астения. При кли- нических испытаниях Касодекса наблюдались также изменения функции пе- чени (повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, жел- туха). Чаще всего эти изменения носят временный характер, проходят или уменьшаются сами при продолжении приема или после отмены препарата. Во время лечения Касодексом следует проводить лабораторные исследова- ния функции печени.
Следующие побочные эффекты были отмечены при клинических исследова- ниях эффективности Касодекса в комбинации с аналогом ЛГРГ и возможно были, по мнению врачей, связаны с проводимой терапией (частота встреча- емости больше или равна 1%). Четкой и достоверной взаимосвязи между приемами препарата и этими явлениями не обнаружено, многие из перечис- ленных симптомов часто встречаются у лиц пожилого возраста.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, сухость во рту, диспепсические явления, запор, метеоризм.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, бессоница, снижение либидо, сонливость.
Со стороны органов дыхания: диспноэ.
Со стороны мочеполовых органов: импотенция, никтурия.
Со стороны кожи: алопеция, сыпь, потливость.
Со стороны обмена веществ: гипергликемия, периферические отеки, изменения веса.
Со стороны организма в целом: боль в животе, грудной клетке, тазу, головная боль.

Передозировка
Нет данных о случаях передозировки препарата у людей. Специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое. Диализ мало эффективен, так как Касодекс в высокой степени связывается с бел- ками плазмы и не обнаруживается в моче в неизмененном виде. Показаны общие мероприятия, включающие мониторирование жизненно важных пока- зателей работы сердца и органов дыхания.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамические свойства Касодекс - нестероидный антиандроген, не обладающий другой эндокринной активностью. Препарат связывается с адрогенными рецепторами без активизции генной экспрессии, и, таким образом, подавляет активность андрогенов. Результатом этого является регрессия опухолей предстательной железы. Касодекс представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, при этом R-энантиомер в основном обладает антиандрогенными свойствами.
Фармакокинетические свойства. После приема внутрь Касодекс хорошо всасывается. Нет данных о каком-либо клинически значимом влиянии приема пищи на биодоступность препарата. S-энантиомер быстро выводится из организма, в отличии от R-энантиомер, у которого период полувыведения из плазмы составляет около 1 недели. При ежедневном приеме Касодекса концентрация R-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие своего длинного периода полувыведения, что дает возможность назначать препарат 1 раз в день. Равновесная концентрация для R-энантиомера составляет 9 мкг/мл при приеме 50 мг Касодекса в день. При достижении равновесной концентрации активный R-энантиомер составляет 99% от общего числа циркулирующих в плазме энантиомеров. Фармакокинетические параметры R-энантиомера не меняются в зависимости от возраста, нарушении функции почек, а также при легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточности. Получены данные, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени R-энантиомер более медленно выводится из плазмы крови. Касодекс в высокой степени связывается с белками плазмы и метаболизируется (путем окисления и глюкуронирования). Полученные метаболиты выводятся почками и с желчью практически в равных частях.

Данные о безопасности препарата, полученные при доклинических испытаниях.
При применении у животных Касодекс проявил свойства антиандрогена и индуктора полифункциональных оксидаз. Изменения в органах мишенях у животных, включая индуцирование опухолей, связаны с этими его свойствами. У людей не было отмечено индукции ферментов. Считается, что данные, полученные на доклиническом этапе исследования, не имеют никакого клинического значения при лечения пациентов с распространенном раком простаты.

Фармацевтические особенности
Особенности хранения. Препарат следует хранить при температуре ниже плюс 30 градусов Цельсия.

Зарубежное название лекарства: Casodex

Альтернативные лекарственные препараты:

Дополнительные изображения лекарственного средства Касодекс^®

На этой странице Вы можете получить максимум информации о таком лекарственном средстве как Касодекс®. Прочитайте описание и показания лекарственного средства Casodex, узнайте о возможных побочных эффектах и противопоказаниях. Узнав про действующее вещество и фармакологическое действие такого лекарства как Касодекс® Вам станет понятно при лечении каких заболеваний может быть использовано лекарственное средство и к какому врачу обратиться для прохождения медицинских мероприятий и избежания тяжелых последствий и осложнений. Использование фармакологических препаратов не рекомендуется с точки зрения долговременного здоровья, а также у большинства препаратов имеются противопоказания к применению. Так же вы сможете посмотреть фото лекарственного средства и узнать возможны ли побочные действия при принятии Касодекс® и других лекарств одновременно, а также цены в ближайших аптеках и альтернативы данному лекарственному средству.

Описание препарата Касодекс^® не предназначено для назначения лечения без участия врача.